Nise-gel es una droga sintética. Pertenece a la categoría de Coxibs: medicamentos antiinflamatorios no esteroideos que tienen un efecto selectivo sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2).
COX-2 es una enzima (catalizador) que afecta la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas son sustancias similares a las hormonas con numerosas funciones, incluidos los efectos sobre el proceso inflamatorio.
Composición y acción farmacológica.
Nise-gel está disponible en base a Nimesulide, un derivado de sulfonamida no ácido. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos de esta clase tienen un efecto selectivo (selectivo) sobre la ciclooxigenasa-2, con poco efecto sobre la COX-1.
El principio activo nimesulida inhibe la acción de la enzima COX-2, que es responsable de la producción de prostaglandinas inflamatorias. El medicamento antiinflamatorio no esteroideo reduce el dolor, reduce la inflamación.
El síndrome del dolor tiene un complejo mecanismo de percepción. La exposición química, térmica y traumática conduce a la respuesta del cuerpo, un aumento en los niveles sanguíneos de histamina y bradicinina (compuestos orgánicos).
Las prostaglandinas son reguladores y mediadores en el desarrollo de una reacción patológica a un estímulo exógeno (externo) o endógeno (interno).
Cuando los niveles de bradicinina e histamina superan el umbral determinado genéticamente, los receptores del dolor (nociceptores) se conectan. Según ellos, la señal entra en la médula espinal y luego en el cerebro.
Las neuronas nociceptivas se encuentran en las capas superiores de la piel, el periostio, la bolsa articular.
Las prostaglandinas aumentan la sensibilidad de los nociceptores, reducen el umbral del dolor, aumentan la eficacia de la histamina (capilares dilatados, obstrucción del flujo de salida, aparición de edema).
Por sus efectos antiinflamatorios y analgésicos, la nimesulida es inferior a los derivados ácidos: diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, fenilbutazona, ácido acetilsalicílico.
Según el mecanismo de acción, la nimesulida excede los análogos ácidos de los AINE sin causar tales efectos secundarios. La causa de la acción de ahorro es un efecto selectivo sobre la COX-2 (enzima inflamatoria) y, en menor medida, sobre la COX-1 (enzima de protección).
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos de origen ácido actúan por igual sobre la COX-1, la COX-2. La enzima ciclooxigenasa-1 controla la producción de prostaglandinas, que realizan una función protectora de la membrana mucosa del estómago y los bronquios. Reducir el número de prostaglandinas conduce a una úlcera de estómago y broncoespasmo.
Las ciclooxigenasas participan en la síntesis de tromboxanos (derivados de ácidos grasos polisaturados). Los tromboxanos causan constricción capilar, pegajosidad de plaquetas. La inhibición de la COX-2 crea los requisitos previos para el desarrollo de la trombosis vascular periférica.
La nimesulida afecta el metabolismo de los lípidos, lo que bloquea la destrucción del colágeno del cartílago. El medicamento es un antioxidante, que reduce la cantidad de productos de degradación que causan efectos tóxicos; Interactúa con los receptores hormonales, activándolos y potenciando el efecto antiinflamatorio.
Indicaciones y contraindicaciones.
Nise-gel se recomienda para afecciones degenerativas e inflamatorias del sistema óseo y cartilaginoso, dolor agudo de cualquier tipo.
Indicaciones para el tratamiento:
- osteoartritis (daño al tejido cartilaginoso de la articulación);
- periartritis (inflamación de los ligamentos periarticulares, músculos);
- tendinitis (inflamación de los tendones);
- tenosinovitis (inflamación de la vaina del tendón);
- lumbago (dolor agudo en la región lumbar);
- Esguinces de músculos y ligamentos;
- ataque de gota (enfermedades de las articulaciones debido a trastornos metabólicos);
- bursitis (inflamación de la bolsa articular);
- neuralgia (dolor a lo largo del nervio);
- Enfermedad de Bechterov (enfermedades de la columna vertebral y articulaciones);
- Mialgia (dolor muscular).
Contraindicaciones:
- Formas agudas y crónicas de enfermedad gástrica (gastritis, úlcera);
- insuficiencia hepática;
- insuficiencia renal
- embarazo
- lactancia materna
- Infección viral y bacteriana con fiebre y escalofríos.
- La edad infantil hasta 7 años.
Instrucciones de uso
Forma de liberación: una tuba de aluminio de 20 y 50 g. Gel de 1%.
Ingrediente activo: nimesulida. Utilizado como agente externo. La dosificación no depende de la edad.
Método de aplicación: se aplican 3 cm de gel en la zona dolorida. La absorción se produce sin frotar la piel, no está permitida la aplicación debajo del apósito.
La duración de la terapia es de al menos 28 días, multiplicidad 3-4 veces al día. El lugar de aplicación debe ser limpio, seco, libre de heridas, daños y signos de enfermedades de la piel.
La concentración máxima en la sangre viene en un día. El efecto analgésico se manifiesta en el alivio del dolor, mejorando la movilidad articular.
Después de usar un agente externo, lávese bien las manos, evitando el contacto con el gel en sus ojos o membranas mucosas.
Si surge una situación similar, lávese los ojos y las membranas mucosas con agua corriente.
Almacene 2 años en un lugar oscuro a una temperatura de +1 a +25 grados.
Características de uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso del medicamento durante el embarazo, a partir de los 6 meses, puede llevar a complicaciones. Un efecto secundario para una mujer embarazada es el efecto en el feto: insuficiencia renal, cierre del conducto arterioso (botallova).
En las primeras etapas (hasta 20 semanas), el gel puede causar un aborto espontáneo, independientemente de la cantidad aplicada.
Al amamantar, la nimesulida pasa a la leche, lo que puede afectar negativamente la función renal y causar anemia.
Efectos secundarios y sobredosis.
Las dosis excesivas o el uso prolongado del medicamento causan efectos secundarios similares a los de los AINE no selectivos.
Niz-gel en tales casos puede causar trastornos sistémicos:
- órganos digestivos;
- los riñones
- el higado
- sistema nervioso central
Por parte del tracto gastrointestinal, el efecto negativo de la droga se manifiesta en forma de náuseas y vómitos con una sobredosis única significativa: 500 mg.
La reducción de la síntesis de prostaglandinas afecta el suministro de sangre a los riñones. El resultado de tomar un agente externo puede ser insuficiencia renal, retención de líquidos en el cuerpo, aumento de la presión arterial. La enfermedad renal crónica, especialmente en la etapa aguda, puede causar hinchazón y una disminución de la función excretora.
La hepotoxicidad de los AINE se debe al hecho de que la eliminación de los productos de la descomposición del gel de Nise se produce a través del hígado. El exceso de dosis provoca signos de insuficiencia hepática.
La reacción local del gel - erupción cutánea en forma de urticaria, picazón, cambio en el color de la piel.
Interacciones farmacológicas, instrucciones especiales.
La nimesulida tiene un efecto a través de las proteínas plasmáticas. Los medicamentos que tienen un mecanismo de influencia similar, son competidores y pueden bloquear o mejorar el efecto terapéutico del gel.
No usar simultáneamente con los siguientes medicamentos:
- otros tipos de AINEs;
- Digoxina;
- Fenitoína;
- Ciclosporina;
- diurético
- bajar la presión, azúcar en la sangre.
La inhibición de la inflamación de la enzima de COX-2 causa una alteración en la actividad de los sistemas circulatorios y hematopoyéticos: un estrechamiento de los vasos periféricos y un aumento de la coagulación sanguínea. El riesgo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, trombosis aumenta.
Precio y análogos
Precio Niz-gel de 149 frotar. Para 20 g, de 270 rublos. Por 50 g. País de fabricación India.
Medicamentos genéricos en forma de tabletas (la misma composición con un nombre diferente):
- Nimesan (de 137 rublos, India);
- Nimesulide-Teva (de 108 rublos, Israel);
- Nimika (de 129 rublos., India);
- Nimesil (de 676 rublos, EE.UU.)
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos basados en otros agentes activos:
- Teraflex Chondrokrem Forte;
- Gel de diclofenaco;
- Voltaren emulgel;
- Gel rápido.
La elección de los AINE es diversa, tiene una gran variación en el precio. La selección del medicamento se debe realizar individualmente, después de establecer un diagnóstico preciso.
Opiniones
A menudo tengo una agravación de la neuralgia en la parte externa del muslo. El diclofenaco alivia rápidamente el dolor, pero disminuye sensiblemente el flujo de orina. Cuando se aplica, el efecto de gel Nize ocurre más lentamente, pero no hay tales efectos secundarios.
Valeria, 32 años, Moscú
Aplico Nise gel para el tratamiento de la bursitis. Antes de eso, fue tratado con otros medicamentos no esteroides. Siempre ha habido efectos secundarios del estómago. Había que tomar protectores gástricos. Con Nise esto no sucede.
Anatoly, 41, Omsk
Nise-gel se utiliza como agente antiinflamatorio para el dolor articular y muscular. El fármaco tiene un efecto selectivo (selectivo) sobre la inflamación de la enzima (COX-2) y un poco afecta a la enzima de protección (COX-1).
El mecanismo de acción es bloquear las vías de transmisión de la señal, reducir los síntomas de inflamación e hinchazón. Las principales contraindicaciones están asociadas con la inhibición completa y parcial de COX-2 y COX-1. Los medicamentos análogos, con la excepción de los genéricos, tienen un rango más amplio de contraindicaciones debido a su naturaleza no selectiva.
Se puede encontrar información adicional sobre los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en el siguiente video.
